O mecanismo de ação deste grupo de drogas age sobre um subreceptor específico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do GABA, um neurotransmissor inibitório do SNC.

Tornam os receptores GABA mais sensíveis à ativação pelo próprio GABA (agem num subreceptor da proteína do receptor). O GABA é um neurotransmissor que abre canais de cloro, hiperpolarizando o neurônio e inibindo a geração de potencial de ação. Assim, potencializam o efeito do GABA fisiológico no seu próprio receptor (GOODMAN; GILMAN, 2012).